化粧品促滲透技術簡述

　　塗抹化粧品，尤其是護膚品，重要的是促進産品充分滲透吸收。經皮滲透的主要問題是角質層對功效成分滲透的阻礙，因此需要通過促滲透技術來克服該問題。常見的促滲透技術包括：化學促滲技術、物理促滲技術、生物促滲技術以及藥劑學技術等。無論何種技術，都必須滿足經皮給藥的四個要素：正確的作用部位、正確的化學物、正確的濃度和適當的作用時間。本文將對常見的促滲透技術進行介紹。

　　化學促滲透技術 

　　化學促滲劑的原理是通過與角質層脂質相互作用以改變其排列結構，從而增強滲透性。化學促滲劑可細分為化學滲透促進劑（如乙醇、丙二醇、氮酮、有機酸、表面活性劑類等）、中藥滲透促進劑（如冰片、桉葉、薄荷類、丁香類等）。

　　乙醇是應用最廣泛的短鏈醇，能增強極性分子的透皮傳遞，其是通過提高細胞間脂質流動性和與細胞內蛋白作用來發揮功效的。由於具備快速的滲透能力，一般乙醇的相對用量濃度較高。

　　氮酮（1-正十二烷基氮雜環庚-2-酮）是最常用的化學促透劑，氮酮促進成分透皮吸收的機制有以下幾種：與細胞間脂質或生物膜類脂質作用，溶解脂質後形成間隙；與角質細胞內基質相互作用，進入角質層內的氮酮液化細胞內脂質使擴散阻力減少；水化機制，氮酮增加皮膚角質層含水量，使該層細胞（尤其是基底角質層的細胞）膨脹（體積增大），藥物在該層形成儲庫，從而維持一定的藥物釋放和作用時間，促進水溶性物質經水性通道滲透吸收。

　　薄荷醇是近年來常用於中藥製劑中的一種天然促滲透劑，其對親水性和親脂性化合物的透皮吸收均有顯著促進作用，且對脂溶性藥物的促透作用更明顯。

　　丁香為桃金娘科植物丁香樹的花蕾，主含丁香油、丁香油酚等成分，有報道稱丁香油酚具有透皮促進作用，可作透皮促進劑使用。有研究表明，丁香揮髮油的增滲倍數是不含促滲劑的110倍，丁香油酚為107倍，氮酮為97倍，丁香醇提取物為18倍，即前二者分別高於氮酮。

　　物理促滲透技術 

　　物理促滲透技術是指應用物理方法改變角質層結構從而擴大透皮途徑，這類技術常見的有離子導入、超聲導入、微針、電穿孔等。

　　離子導入是通過使用外部電極施加幾分鐘到幾個小時的微電流，通過電泳驅動分子穿過角質層，物質傳遞速率通常與施加的電流成正比。基於電極相斥這一原理，通過離子導入傳遞的分子必須是水溶性的、帶電荷的且分子大小在13kDa以下。

　　超聲導入是通過採用低頻20kHz的超聲波提高促滲過程中氣泡和空洞的産生、局部升高皮膚溫度、降低導入物質與皮膚間的電位能等，在短時間內增加物質的吸收，對水溶性物質的促滲效果明顯，對脂溶性物質幾乎無促滲作用。

　　微針是皮膚微孔化的一種形式，本質上是在皮膚上形成“微小的孔”，使更大或更多的親水分子滲透到皮膚中。使用微針的兩個主要優點是插入時疼痛微小到幾乎無法察覺，且對要輸送的分子沒有大小限制。因此，可以將抗氧化劑、維生素、多肽和其他低親脂性或大分子的功效成分通過皮膚上産生的微孔進行遞送。

　　生物促滲透技術 

　　生物促透劑是通過干涉皮膚新陳代謝過程從而達到滲透功效的。它可抑制角質層脂質的合成（特別是在皮膚受傷後），或促進皮膚屏障脂質的新陳代謝。生物促滲劑通常指內源性物質或其衍生物，包括透明質酸、促滲肽、代謝調節劑、氨基酸衍生物和神經酰胺及其類似物。

　　藥劑學促滲透技術 

　　藥劑學技術發展較快，內容豐富，是化粧品中應用最多的透皮促進技術，它包括奈米技術、脂質體、微膠囊、微乳液技術等。其優勢包括：提高化粧品原料如不飽和脂肪酸、維生素或抗氧化劑等在配方中的穩定性；增強某些成分的滲透性，如維生素或抗氧化劑；提高紫外線吸收劑的功效和耐受性；使産品更加美觀，例如使礦物防曬霜中的活性礦物的顆粒更小，從而不在臉上留下明顯白色斑駁。

　　脂質體，即當兩親分子如磷脂分子分散在水中時，能自發地形成磷脂雙分子膜包裹水溶液的球形封閉小囊泡。類脂雙分子層在脂質體的形成過程中，親水的頭部形成膜的內外表面層，而親油性的尾部處於膜的中間。這種特殊結構使其能夠在雙分子膜內部包覆脂溶性物質，囊泡中心及各雙分子膜之間可包覆水溶性成分。由於脂質體具有與細胞膜相似的結構，它可將包裹的活性物質直接輸送到所選擇的細胞上，故有“生物導彈”之稱。

　　奈米技術是對奈米粒子的研究，根據定義，奈米粒子是指至少小于100nm的材料。使用奈米技術能使功效性成分轉變為穩定的奈米微粒（1nm相當於人一根頭髮直徑的八萬分之一），使功效成分更容易被皮膚吸收並進入目標皮層，從而更好地發揮作用。奈米技術在化粧品中的主要應用方向為：直接使用奈米材料，例如奈米二氧化鈦和奈米氧化鋅；奈米載體，包括奈米膠囊、聚合奈米顆粒、固體脂質奈米顆粒等；奈米産品，如奈米乳，熱力學很不穩定，具有極高的表面張力，需要耗費大量的能量。

(作者：呂鳳   責任編輯：譙英固)